El mecanismo del efecto analgésico del ácido acetilsalicílico.
El ingrediente activo de "Aspirina" - El ácido acetilsalicílico inactiva de forma no selectiva la enzima ciclooxigenasa (COX), que participa en la formación de mediadores inflamatorios.
La violación de la integridad de las células del cuerpo bajo la influencia de condiciones internas o externas es un factor desencadenante. Después de dañar la capa de fosfolípidos de la membrana en presencia de enzimas lipolíticas, se libera ácido araquidónico, lo que desencadena el proceso de inflamación. Debido a la interacción con COX, el ácido se transforma en prostaglandinas y tromboxano.
Efectos de los productos de degradación del ácido araquídico:
- vasodilatación (dilatación de arteriolas);
- estrechamiento de las vénulas y obstrucción de la salida de líquido del foco de inflamación;
- aumento de la permeabilidad de la pared vascular;
- aumento de la quimiotaxis (migración al foco de inflamación) de leucocitos;
- Disminución del umbral de sensibilidad de los receptores del dolor a los estímulos.
El uso de "Aspirina" como agente antiinflamatorio se basa en bloquear la fase inicial del proceso, mediante el efecto sobre la COX. El mecanismo de acción analgésica del fármaco se basa en:
- supresión de las fases del proceso inflamatorio (hiperemia, exudación, permeabilidad capilar y edema);
- inhibición de los centros hipotalámicos de termorregulación y sensibilidad general;
- un aumento en el umbral de reacción de los nociceptores (dolor) a los estímulos;
- inhibición de la síntesis de bradicinina (un mediador de la inflamación);
- Acción antiplaquetaria: la mejora de los parámetros reológicos de la sangre ayuda a eliminar el edema.
El efecto analgésico del ácido acetilsalicílico depende de la dosis; para la anestesia se requiere tomar 3-5 g del medicamento.
Cuanto mayor sea la concentración del fármaco, mayor será el riesgo de efectos secundarios gastroenterológicos.
¿La aspirina alivia los dolores de cabeza?
La cefalea es un síntoma inespecífico de enfermedades vasculares, neurológicas, oncológicas y endocrinas. El mecanismo de ocurrencia de violaciones no se comprende completamente. Las principales causas de los dolores de cabeza:
- trastornos vasculares;
- hipertensión arterial (caracterizada por un dolor sordo y punzante en la parte posterior de la cabeza);
- migraña (dolor de la mitad del cráneo con irradiación en la sien o la cuenca del ojo);
- neurosis;
- distonía vegetativo-vascular (VVD)
- patología de la columna cervical (la localización predominante del dolor es la parte posterior de la cabeza);
- aumento de la presión intraocular (glaucoma);
- inflamación del oído interno;
- enfermedades dentales;
- exceso de trabajo, falta de sueño, estrés crónico;
- hambre, deshidratación;
- sobrecalentamiento (calor o insolación);
- beber alcohol el día anterior;
- formaciones volumétricas del cerebro (diferencias características: el dolor aumenta por la mañana, disminuye en posición vertical);
- Enfermedades infecciosas acompañadas de intoxicación.
El efecto analgésico de la "aspirina" es más pronunciado en el dolor de intensidad leve y moderada asociado con una violación del tono de la pared vascular, inflamación, aumento de la viscosidad de la sangre, la acción de los metabolitos del alcohol etílico.
Con mayor frecuencia, los medicamentos AAS se utilizan en el tratamiento de los dolores de cabeza por resaca. Los síntomas desagradables de una sobredosis de alcohol etílico son causados por la acumulación de productos de conversión de alcohol poco oxidados (acetaldehído).
Efectos negativos del metabolito:
- forma enlaces covalentes con proteínas de las estructuras de la membrana del cerebro;
- ralentiza los procesos de respiración de los tejidos;
- activa el sistema nervioso simpático;
- viola la coagulación de la sangre.
El ingrediente activo "Aspirina" desencadena la descomposición del acetaldehído en dióxido de carbono y agua, normaliza los parámetros reológicos de la sangre y elimina el componente inflamatorio del síntoma.
Para reducir las consecuencias del síndrome de abstinencia de alcohol, se prescriben 500-1000 mg de AAS 2-3 horas antes de beber alcohol.
El ácido acetilsalicílico ayuda contra los dolores de cabeza sintomáticos y las reacciones de temperatura causadas por el síndrome de intoxicación en enfermedades infecciosas.
La aspirina está incluida en la lista de medicamentos de elección para la primera etapa de la terapia contra la migraña. Los ataques de dolor de cabeza severo son causados por una inflamación vascular aséptica en el cerebro debido a la producción excesiva de prostaglandinas. Una dosis única de 900-1000 mg de ASA durante 2 horas elimina la cefalea moderada en el 25% de los pacientes y el dolor de cabeza leve en el 52%. Es óptimo combinar "Aspirina" con sustancias antieméticas ("Metoclopramida", "Esturión") para un efecto complejo sobre los síntomas de la migraña.
Con la llegada de otros representantes de la clase de AINE, ha disminuido la frecuencia de uso de AAS para aliviar el dolor. Los nuevos fármacos se caracterizan por efectos antiinflamatorios y analgésicos más pronunciados ("indometacina", "ibuprofeno", "diclofenaco", "meloxicam") sin efecto ulcerogénico (ulceración).
¿En qué casos está prohibida la droga?
El bloqueo no selectivo de la COX conduce a una disfunción en muchos tejidos debido a una deficiencia de tromboxano y prostaglandinas esenciales. La aspirina está contraindicada para:
- hipersensibilidad a los salicilatos y otros componentes del fármaco;
- asma bronquial incontrolada;
- antecedentes de ataques de asma en el contexto de la administración de ácido acetilsalicílico;
- lesiones ulcerativas agudas del tracto digestivo;
- diátesis hemorrágica (hemofilia, vasculitis);
- insuficiencia renal o hepática descompensada (debido a un metabolismo alterado del fármaco);
- grado de insuficiencia cardíaca crónica III-IV;
- niños menores de 15 años (alto riesgo de desarrollar síndrome de Ray).
La "aspirina" en dosis altas (más de 150 mg / día) está prohibida en el primer y tercer trimestre del embarazo. Antes de las 12 semanas de gestación, el AAS aumenta el riesgo de tener un bebé con malformaciones del cráneo facial, corazón, tubo neural, sistema genitourinario y aborto espontáneo temprano.
En el tercer trimestre, la "aspirina" es uno de los factores del embarazo prolongado y otros trastornos:
- debilidad del trabajo de parto;
- el nacimiento de un niño con bajo peso;
- hemorragia post parto;
- cierre más temprano del conducto botánico;
- Complicaciones hemorrágicas en un recién nacido.
Las dosis bajas de "Aspirina" penetran en la leche materna durante la lactancia, por lo tanto, en el caso de una sola dosis, no es necesario dejar de amamantar.
Las peculiaridades de las interacciones farmacológicas y los riesgos en caso de comorbilidades se presentan en la tabla.
| Medicamentos con los que está prohibido tomar "Aspirina" | Condiciones en las que aumenta el riesgo de complicaciones. |
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Conclusiones
La aspirina, como el ibuprofeno, el paracetamol y el citramon, son componentes obligatorios de todo botiquín de primeros auxilios debido al bajo precio y la amplia disponibilidad de medicamentos.Los efectos ulcerogénicos, nefrotóxicos y coagulopáticos de altas dosis de AAS limitan la ingesta del medicamento. No se recomienda consumir más de 5 gramos / día de "Aspirina" una vez o exceder la dosis de 100 / mg / kg / día con un uso prolongado. Los dolores de cabeza crónicos con dinámica progresiva que no se alivian con los AINE son motivo de consulta con un especialista y de un diagnóstico exhaustivo.
