La violación de las propiedades reológicas de la sangre con un aumento en la actividad del sistema de coagulación (coagulación) conduce a la formación de coágulos sanguíneos y al bloqueo de los vasos sanguíneos. El infarto de miocardio, el accidente cerebrovascular isquémico, la gangrena de las extremidades inferiores y las estructuras internas son las consecuencias de tal desequilibrio en el cuerpo. Para prevenir la trombosis masiva en la práctica, se usan anticoagulantes, medicamentos que previenen la formación de coágulos sanguíneos. Uno de los agentes más antiguos, disponibles y utilizados es la heparina, que se obtiene del tejido pulmonar del ganado.
Instrucciones de uso
La heparina es un compuesto de alto peso molecular con una masa de 16.000 Daltons, que es producido por mastocitos (basófilos tisulares) de la sangre junto con histamina y otras sustancias biológicamente activas.
El mecanismo de acción de la heparina está asociado con el bloqueo de los factores de coagulación sanguínea, la activación del sistema anticoagulante (debido a la interacción con la antitrombina III, cuya función aumenta 700 veces). Por lo tanto, se alarga el tiempo de la hemostasia del plasma, se reduce la formación de coágulos de sangre.
Las propiedades del fármaco dependen de la fracción:
- bajo: previene la formación de coágulos de sangre;
- medio: causa hipocoagulación, alarga el tiempo de protrombina;
- alto - tiene propiedades antiplaquetarias, reduce la "adherencia" de las plaquetas.
Además, la heparina tiene otras acciones farmacológicas, lo que conduce a un uso generalizado en la práctica:
- antiinflamatorio e inmunosupresor: supresión de reacciones anticuerpo-antígeno, activación del sistema del complemento;
- antiplaquetario - "adelgazamiento" de la sangre;
- hipoglucemiante: al aumentar la actividad de la insulina, reduciendo los niveles de azúcar en sangre;
- antialérgico: la heparina actúa como antagonista de la histamina, el principal mediador de la alergia;
- antiaterosclerótico al reducir la concentración de colesterol y beta-lipoproteínas en el plasma sanguíneo;
- mejora la secreción de hormonas tiroideas;
- diurético (diurético débil).
El amplio espectro de acción de la droga requiere un uso cuidadoso debido a complicaciones graves.
El fármaco no atraviesa la barrera fetoplacentaria, lo que convierte a la heparina en el fármaco de elección para el tratamiento de la trombosis en mujeres embarazadas.
Indicaciones para el uso
Las instrucciones para el uso de heparina asumen el uso del medicamento en los siguientes casos:
| Forma de inyección (subcutánea o intravenosa) | Tópico (ungüento, aerosol o gel) |
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Además, se utilizan medicamentos para enjuagar los catéteres que se colocan para un acceso venoso a largo plazo.
En la práctica médica, la heparina no fraccionada (entera) se usa con mayor frecuencia. Sin embargo, existen fármacos modernos: análogos de bajo peso molecular, que a menudo se utilizan para prevenir la formación de trombos en pacientes con insuficiencia renal aguda o crónica en hemodiálisis (Enoxiparina, Fraxiparina).
Composición y formas farmacéuticas
El medicamento está disponible para uso parenteral (vial con solución inyectable) y para uso externo.
La composición del producto, según la forma, se presenta en la tabla.
| Forma de inyección (subcutánea o intravenosa) | Substancia activa | Componentes de apoyo |
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| Solución inyectable (10 viales de 5 ml por paquete) | Heparina sódica a una concentración de 5000 UI / ml |
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| Gel para uso externo (tubo de 30 o 50 gramos) | Heparina de sodio 1000U / g |
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| Ungüento de heparina (tubos de 50 y 100 gramos) |
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No existe una forma oral para administración interna (tabletas, cápsulas, jarabe) con heparina, ya que la molécula activa es destruida por enzimas en el tracto digestivo antes de que pueda ingresar al torrente sanguíneo.
Posología y forma de administración.
La selección de la dosis efectiva del medicamento, la vía de administración y la duración del curso depende de la patología, la edad y el peso de la persona. La mayoría de las veces, en el tratamiento hospitalario, se prescriben inyecciones subcutáneas de heparina, que se usan en una dosis:
- con infarto de miocardio: 7500 UI 3 veces al día o 10000-12500 UI 2 veces al día;
- Prevención preoperatoria de complicaciones tromboembólicas, 2500-4000 UI 2 horas antes de la intervención y cada 6-8 horas después.
La técnica de inyección subcutánea (con mayor frecuencia en el abdomen) implica el uso de una jeringa especial ("insulina") para una dosificación precisa con la introducción de la aguja en un ángulo de 30 °.
Los líquidos intravenosos se utilizan para brindar atención médica de emergencia para:
- tromboembolismo venoso y arterial (vasos pulmonares, mesentéricos, cerebrales, renales) según el algoritmo hasta 10,000 UI en una corriente, luego a través de un dispensador-perfusor 25-40 mil UI / día. Para los niños, la dosis requerida se calcula por peso: la primera dosis es 50 U / kg, luego - 20 U / kg / hora.
- Síndrome DIC (fase hipercoagulable): ingrese 2500-4000 U / día.
Las manipulaciones parenterales las realiza un médico o personal de enfermería.
El uso local del medicamento (gel, ungüento) se prescribe para pacientes con patologías de vasos superficiales (venas varicosas, tromboflebitis, trombosis de venas hemorroidales). Características de la aplicación:
- el producto se aplica en una capa delgada sobre la piel 2-3 veces al día;
- con hemorroides: inyectado con un hisopo de gasa o debajo de un vendaje (con la ubicación externa de los ganglios);
- la duración de la terapia local la determina el médico tratante, generalmente hasta 3 semanas;
- no se puede aplicar sobre piel dañada (herida), membranas mucosas y en el área de inflamación purulenta.
Para prevenir la sobredosis y la efectividad de la cantidad seleccionada, se usa el control del coagulograma, un indicador específico es APTT (tiempo de tromboplastina parcial activada).
Contraindicaciones
El pronunciado efecto anticoagulante del fármaco y el efecto sobre otros órganos y sistemas forma una lista de afecciones en las que la heparina está contraindicada:
diátesis hemorrágica: trombocitopatía, trombocitopenia, vasculitis (patología vascular), hemofilia;- hipersensibilidad (reacción alérgica) a los componentes del fármaco;
- úlcera péptica del estómago y duodeno;
- neoplasmas malignos;
- accidente cerebrovascular hemorrágico o lesión del sistema nervioso central;
- patologías endocrinas de la glándula tiroides (con precaución en pacientes con diabetes mellitus);
- hipertensión arterial maligna;
- endocarditis infecciosa (debido a un mayor riesgo de que un coágulo de sangre se separe de la válvula);
- adenoma de la glándula prostática (contraindicación para uso rectal).
diátesis hemorrágica: trombocitopatía, trombocitopenia, vasculitis (patología vascular), hemofilia;Está prohibido inyectar heparina en el postoperatorio temprano después de intervenciones neuroquirúrgicas, abdominales y oftalmológicas, en el caso de utilizar anestesia epidural.
La herramienta no se usa si se violan las reglas para la fabricación o el almacenamiento de la solución.
Efectos secundarios
La heparina pertenece al grupo de mucopolisacáridos de origen animal con una amplia gama de efectos farmacológicos, por lo que existen una serie de efectos secundarios del fármaco:
- reacciones alérgicas: enrojecimiento o erupción en el área de aplicación del medicamento. Con administración parenteral: lagrimeo, fiebre, broncoespasmo;
- mareo;
- disminución del apetito, náuseas;
- aumento del sangrado: petequias en la piel;
- hemorragias nasales gastrointestinales, renales;
- pérdida de cabello transitoria (alopecia), osteoporosis, hipotensión arterial (debido a una disminución en la síntesis de aldosterona en las glándulas suprarrenales) - con uso prolongado;
- aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (raro).
El riesgo de hemorragia aumenta con el uso simultáneo de heparina con anticoagulantes indirectos (warfarina, Sinkumar), antiinflamatorios no esteroides (aspirina).
El medicamento no se recomienda para su uso con alcohol, altas dosis de antibióticos debido a un aumento significativo en la actividad de las transaminasas hepáticas.
Síntoma de sobredosis y su tratamiento.
El uso de heparina sin seguir la receta, especialmente cuando se administra por vía intravenosa, a menudo se acompaña de signos de sobredosis en forma de hemorragia del tracto gastrointestinal, sistema urinario, genitales y, a veces, erupción hemorrágica cutánea.
Además, es posible que surjan complicaciones con el uso cutáneo en un área grande (por ejemplo, en niños, desde los pies hasta las rodillas).
En caso de intoxicación, el plasma heparinizado no es propenso a la autodestrucción del proceso, por lo tanto, se requiere una terapia antídoto específica: una solución al 1% de sulfato de protamina.
Cálculo de la dosis: 1 mg de antiveneno se une a 100 U de heparina. El 50% de los fondos deben administrarse en los primeros 90 minutos después del inicio de los síntomas de una sobredosis, el resto dentro de las 3 horas.
Además, se usa terapia patogénica y de reemplazo, si es necesario, transfusión de plasma.
Análogos y sustitutos de la droga.
El mercado farmacéutico moderno ofrece una serie de medicamentos, análogos de la heparina para uso local y parenteral:
- geles: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Spray de gel Viatromb;
- ungüento: Thrombophobe;
- solución inyectable: heparina sódica, heparina lechiva.
En la práctica cardiológica, a menudo se usan sustitutos de la heparina: anticoagulantes indirectos, que ayudan a combatir el aumento de la formación de trombos con el uso prolongado. Para la comodidad del paciente, los fondos están disponibles en forma de tabletas: Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
El control de eficiencia para las preparaciones de este cereal es un indicador INR (International Normalized Ratio), que debe realizarse estrictamente de acuerdo con un esquema especial
Conclusiones
La heparina es un agente anticoagulante potente que se utiliza con mayor frecuencia en el ámbito hospitalario debido a su amplia gama de efectos y al alto riesgo de sobredosis. La concentración del fármaco correctamente seleccionada se utiliza para una mayor formación de coágulos de sangre, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y otras patologías tromboembólicas. La selección de la dosis, el método y la frecuencia de administración está regulada por el médico en función de la sensibilidad del paciente y la presencia de factores de riesgo (vejez, alcoholismo, uso de otras drogas).
