Cardiología

"Amlodipino": instrucciones de uso, indicaciones y análogos.

Instrucciones de uso de "amlodipino"

En las membranas de las células del músculo liso de las arterias, cardiomiocitos, nódulos sinusales y auriculoventriculares, hay Ca lento dependiente de voltaje2+ Canales tipo L y T. El "amlodipino" ralentiza el transporte de iones de calcio al citoplasma, evitando la interacción de las proteínas contráctiles actina y miosina.

El fármaco pertenece al subgrupo de antagonistas de la serie dihidropiridina, que tienen un efecto vasodilatador sin alterar la contractilidad miocárdica y el automatismo del nódulo sinusal. Por lo tanto, "amlodipino" se considera un representante vasoselectivo de la clase.

Los principales efectos de la medicación:

  1. Antihipertensivo. El fármaco actúa principalmente sobre los músculos lisos de las arteriolas periféricas de mediano y pequeño calibre. El bloqueo de la entrada de calcio en el citoplasma provoca la relajación de la célula, la luz se expande, la resistencia vascular total y la poscarga en el músculo cardíaco disminuyen.
  2. Antianginoso. La expansión de los vasos coronarios y la prevención del re-espasmo asegura un suministro de sangre adecuado al miocardio activo. Además, el consumo de oxígeno se reduce al corregir la poscarga en el corazón izquierdo, la relajación muscular se optimiza en la diástole (la fase de llenado de sangre de los vasos coronarios).

    La recepción de "amlodipino" por pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (CI) prolonga el período de actividad física hasta la aparición de dolor torácico y cambios en el ECG. El medicamento reduce la cantidad de convulsiones y la necesidad de tomar tabletas de nitroglicerina.

  3. Mejora de la microcirculación en los riñones (regulación de la producción de renina), como resultado de lo cual se bloquea uno de los enlaces de la hipertensión arterial. Disminuye la resistencia vascular renal, aumenta la filtración glomerular y el flujo plasmático.
  4. Incrementa la circulación cerebral, previene el daño isquémico (ictus).
  5. Disminución de la viscosidad sanguínea, inhibición de la agregación plaquetaria, aumento de la capacidad fibrinolítica del plasma. La mejora de las propiedades reológicas tiene un efecto positivo sobre la hemodinámica sistémica, especialmente en pacientes con una larga historia de enfermedad coronaria.
  6. Acción antiaterogénica. El "amlodipino" evita la introducción de lipoproteínas de baja densidad en las membranas celulares del endotelio, evitando daños en la pared vascular.
  7. Estimulación de la liberación de óxido nítrico del endotelio vascular.

Para los fármacos antihipertensivos prolongados, el principal criterio de eficacia es la posibilidad de "superposición" del intervalo de 24 horas, prolongación de la acción hasta la siguiente dosis del fármaco. La vida media de "Amlodipine" supera las 35 horas.

El fármaco tiene la biodisponibilidad más alta y constante en comparación con el resto de la clase (65-70%). Debido al lento aumento de la concentración máxima en los tejidos y la eliminación prolongada, se proporciona una curva de presión arterial estable a lo largo del día.

Indicaciones: ¿en qué ayuda y a qué presión se prescribe?

El fármaco "amlodipino" es óptimo para regímenes de tratamiento a largo plazo para enfermedades crónicas. Los principales grupos de indicaciones se presentan en la tabla.

EnfermedadPeculiaridades
Hipertensión (HD)
  • monoterapia o junto con otros fármacos antihipertensivos;
  • con hipertensión sistólica aislada en pacientes ancianos;
  • en pacientes obligados a tomar sustancias antiinflamatorias no esteroides durante mucho tiempo;
  • con lesiones estenóticas de las arterias carótidas con alta probabilidad de accidente cerebrovascular isquémico;
  • hipertensión causada por tomar ciclosporina.
Enfermedad isquémica del corazón
  • Angina vasoespástica de Prinzmetal;
  • angina de esfuerzo estable;
  • una combinación de ataques de angina con taquicardia supraventricular;
  • síndrome coronario agudo sin onda Q
Patologías concomitantes en el contexto de cardiopatía isquémica o hipertensión.
  • Diabetes mellitus tipo 2;
  • síndrome metabólico;
  • hipertrofia del miocardio (más a menudo secciones izquierdas);
  • patologías obstructivas del sistema respiratorio (asma bronquial, bronquitis crónica);
  • nefropatía;
  • gota;
  • Síndrome de Raynaud;
  • lesión estenótica de las arterias de las extremidades inferiores;
  • dislipoproteinemia, aterosclerosis;
  • úlcera péptica y úlcera duodenal.

"Amlodipine" es adecuado para el tratamiento de la hipertensión en mujeres embarazadas, pacientes de piel oscura y niños mayores de 6 años.

Los antagonistas del calcio tienen un efecto relajante sobre los músculos del útero, que debe tenerse en cuenta al prescribir un medicamento en las últimas semanas de embarazo.

Método de administración y posología: ¿cómo tomarlo?

La recepción de "Amlodipine" no depende de la hora del día ni de la dieta. La dosis inicial de saturación recomendada es de 5 mg una vez al día. La corrección se lleva a cabo en función de la sensibilidad del paciente a la terapia y los indicadores de presión arterial. El régimen de ingreso se evalúa y corrige a los 14 días desde el inicio del curso.

La concentración de "amlodipino" (productos metabólicos activos) en los tejidos se estabiliza después de 7 días de uso sistemático. Debido al aumento suave del efecto hipotensor, no hay riesgo de aceleración del pulso reflejo, adicción con el tratamiento a largo plazo.

La "amlodipina" se utiliza para la monoterapia básica y en combinación con fármacos antiisquémicos de otras clases para pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.

El tratamiento simultáneo con varios medicamentos antihipertensivos no requiere revisión de la dosis de "Amlodipine".

El medicamento se utiliza para la hipertensión en niños mayores de 6 años. Régimen recomendado: dosis inicial - 2,5 mg / día, con efecto hipotensor insuficiente - corrección a los 28 días (hasta 5 mg / día).

Pacientes con insuficiencia renal o hepática, personas de edad avanzada: se permite un aumento en la dosis del medicamento con un control constante de la hemodinámica.

Una restricción o interrupción brusca del medicamento no causa síntomas de abstinencia.

Instrucciones especiales y síntomas de sobredosis.

La amlodipina es un fármaco ampliamente utilizado, por lo que es necesario utilizar combinaciones seguras con:

  • diuréticos ("hidroclorotiazida")
  • bloqueadores de los receptores adrenérgicos ("Metoprolol", "Bisoprolol" y otros);
  • Inhibidores de la ECA (ramipril, lisinopril);
  • nitratos de acción prolongada ("Sustak", "Nitrosorbit").

La recepción simultánea de "Amlodipine" y altas dosis de "Simvastatin" contribuyen a la interrupción del metabolismo de este último. La cantidad máxima de fármacos hipolipemiantes debe limitarse a 20 mg.

El uso conjunto de alcohol con "Amlodipine" no afecta la tasa metabólica del etanol. Los protocolos clínicos internacionales para el tratamiento de patologías cardiovasculares recomiendan limitar la cantidad de alcohol en pacientes con hipertensión o enfermedad arterial coronaria.

En las primeras semanas de terapia, el medicamento afecta la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos. Una disminución en la gravedad de la reacción se acompaña de migraña, mareos y episodios de náuseas. En la etapa inicial del tratamiento, se recomienda limitar este tipo de actividades.

En caso de intoxicación con "Amlodipine", hay una caída en el tono y la expansión de los vasos periféricos, que se acompaña de taquicardia, mareos, colapso (hipotensión arterial grave).

Tratamiento de una sobredosis de "Amlodipine":

  • lavado gástrico;
  • la introducción de medicamentos que contraen los vasos sanguíneos;
  • infusión de solución de glucosa con calcio;
  • monitoreo constante de los parámetros de actividad cardíaca, presión venosa central, producción de orina;
  • Corrección farmacológica de trastornos emergentes.

La "amlodipina" tiene fuertes conexiones con las globulinas plasmáticas, por lo que la diálisis es ineficaz.

Contraindicaciones

No se recomienda el uso de "amlodipino" para tales afecciones:

  • intolerancia a la dihidropiridina u otros componentes;
  • hipotensión arterial severa;
  • condiciones de choque;
  • obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (estenosis crítica de la válvula aórtica);
  • estado hemodinámico inestable durante 14 días, en pacientes con infarto de miocardio;
  • angina de pecho progresiva;
  • disfunción sistólica del corazón izquierdo (fracción de eyección inferior al 40%);
  • cadenas de embarazo hasta 12 semanas.

Efectos secundarios

Los efectos indeseables durante el tratamiento con "Amlodipine" son raros, cuyos síntomas principales se indican en la tabla.

Reacciones frecuentes
  • somnolencia;
  • vértigo (mareo);
  • migraña;
  • aceleración de la frecuencia cardíaca;
  • sensación de un torrente de sangre a la cara;
  • dolor epigástrico;
  • náusea;
  • aumento del edema de las piernas;
  • disminución del rendimiento.
Efectos no deseados raros
  • reacciones anafilácticas;
  • hiperglucemia;
  • cambios de humor, depresión, trastornos de ansiedad;
  • temblor, parestesia;
  • disminución de la agudeza visual, diplopía;
  • alteraciones del ritmo cardíaco;
  • bajar la presión arterial;
  • dificultad para respirar, sensación de falta de aire;
  • tos;
  • congestión nasal;
  • trastorno del paso de los alimentos (trastorno de las heces)
  • vómitos, sequedad de boca;
  • exacerbación de pancreatitis, gastritis;
  • hepatitis reactiva, ictericia colestásica, aumento de la concentración de enzimas hepáticas en sangre;
  • caída del cabello, cambio en el tono de la piel;
  • aumento de la sudoración, picazón, erupciones;
  • fotofobia;
  • angioedema de Quincke;
  • espasmos musculares;
  • dolor en las articulaciones;
  • manifestaciones disúricas: nicturia, necesidad frecuente de orinar;
  • impotencia;
  • agrandamiento de las glándulas mamarias en los hombres;
  • fluctuaciones en el peso corporal.

Análogos de "amlodipino": ¿cómo reemplazar la droga?

El fabricante del medicamento original con el nombre "Norvask" (compañía farmacéutica Pfizer, EE. UU.) Produce el medicamento en dosis de 5 y 10 mg.

Los genéricos son medicamentos con una cantidad idéntica de ingrediente activo, pero a un costo menor. El alto precio del medicamento original, la alta demanda debido a la prescripción frecuente de este grupo de medicamentos son las principales razones de la aparición en el mercado ruso de análogos de producción nacional e importada:

  • Amlodipine Rusia;
  • Agen, Tengisal República Checa;
  • Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
  • Amlo-Sandoz Polonia / Eslovenia;
  • Amlodipine-Pfizer Alemania;
  • Amlokard-Sanovel, Norvadin Turquía;
  • Amlokor Bulgaria;
  • Amlodipine-Zentiva Israel;
  • Normodipin, Emlodine Hungría;
  • Tenox Eslovenia.

Los sustitutos de un fármaco son fármacos con un efecto farmacodinámico similar y una lista de indicaciones debido a la influencia de otro principio activo. Los principales sustitutos de "Amlodipine" son representantes de bloqueadores de los canales de calcio de otras clases:

  • "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
  • Lekardipin (Lerkamen);
  • Felohexal Alemania;
  • Nitresal República Checa;
  • "Nimodipina".

El mercado farmacéutico ofrece preparados combinados de "amlodipino" con otros fármacos antihipertensivos. Está estrictamente prohibido tomar un sustituto sin consultar a un médico. Las diferentes sustancias activas difieren en el espectro y la gravedad de los efectos, la compatibilidad con los medicamentos que se toman.

Conclusiones

Un solo uso de "Amlodipine" por pacientes con hipertensión arterial proporciona una disminución estable de la presión durante 24 horas. Debido al aumento suave del efecto farmacológico, no hay síntomas de hipotensión aguda.

La acción pleiotrópica (multidireccional) "Amlodipine" controla el curso de las enfermedades que a menudo acompañan a la hipertensión: diabetes mellitus, síndrome metabólico, aterosclerosis, enfermedad pulmonar obstructiva y gota.

Antes de usar "Amlodipine" es necesario consultar a un médico y estudiar cuidadosamente las instrucciones.