La patología cardiovascular en los países europeos se convierte en la causa de muerte entre la población adulta en el 50% de los casos. En el territorio de los países de la CEI, las enfermedades se encuentran en el 67% de las muertes. El ácido acetilsalicílico (AAS) es el fármaco antitrombótico más fácilmente disponible que se utiliza para la prevención y prevención secundaria de patologías cardíacas. "Aspecard" se distingue por una gran cantidad de críticas positivas asociadas con una relación calidad-precio óptima.
Instrucciones de uso de la droga.
El principio activo de "Aspekard" - ASA - pertenece a la clase de fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE) con propiedades antitrombóticas. El efecto anticoagulante se debe al efecto sobre la capacidad de adhesión ("pegarse" a la pared vascular) y de agregación (pegarse entre sí) de las plaquetas.
Características del intercambio de medicamentos en el cuerpo:
- biodisponibilidad (la cantidad de medicamento que se administra a las estructuras sensibles): 40-50%;
- vida media plasmática - 20 minutos;
- la sustancia activa comienza a actuar unos minutos después de la absorción en el tracto digestivo;
- el efecto máximo se determina en el sistema portal (vasos que llevan sangre desde la pared intestinal al hígado).
"Aspeckard" provoca una disfunción irreversible de las plaquetas (durante toda la vida de las "plaquetas").
Indicaciones
"Aspeckard" se utiliza para reducir el riesgo de "catástrofes" cardiovasculares (accidente cerebrovascular, infarto de miocardio) en:
- síndrome coronario agudo (SCA);
- rehabilitación de pacientes postinfarto;
- trastornos transitorios del flujo sanguíneo cerebral (AIT) y apoplejía;
- angina de pecho: inestable, tensión;
- diabetes mellitus tipo II;
- síndrome metabólico;
- obesidad;
- hiperlipidemia, aterosclerosis;
- hipertensión;
- en pacientes de edad avanzada.
Indicaciones para el uso de "Aspekard" con fines profilácticos:
- tromboembolismo posoperatorio (con intervenciones vasculares: angioplastia transluminal, endarterectomía, injerto de derivación de arteria coronaria);
- trombosis venosa y BODY (embolia pulmonar) en pacientes con inmovilización prolongada forzada (inmovilización después de un traumatismo, cirugía abdominal, parálisis);
- prevención de oclusiones repetidas (estrechamiento de la luz) de los vasos cerebrales.
Mecanismo de acción y composición.
1 tableta de "Aspekard" contiene 100 mg de AAS. No hay una tira en la superficie de la preparación, por lo que no se puede cortar por la mitad ni masticar.
El AAS por acetilación bloquea la actividad de las ciclooxigenasas (COX) en las plaquetas. Los efectos farmacológicos de la interacción se presentan en la tabla.
| Efectos | Significación clínica |
|---|---|
| Disminución de la síntesis de endoperóxidos de prostaglandinas (PGH2, PGD2) | Bloqueo de la cascada inflamatoria. |
| Inhibición de la producción de tromboxano A2 y ácido araquidónico. | Prevención del aumento de la formación de coágulos de sangre. |
| Reduce la formación de prostaciclinas. | Expande la luz de los vasos sanguíneos, mejora las propiedades reológicas de la sangre. |
| Estimulación de la transcripción en material genético. | Síntesis de mediadores antiinflamatorios. |
| Disminución de la capacidad para oxigenar complejos de lipoproteínas. | Prevención de la aterosclerosis. |
| Aumenta la síntesis de ferritina. | Mayor capacidad de oxígeno en sangre, mejor metabolismo del hierro. |
| Inducción de la producción y liberación de adenosina, P-selectina, factor de crecimiento endotelial | Efecto antiinflamatorio |
La acción de desagregación de "Aspekard" se basa en la inhibición de la COX-1 de las membranas plaquetarias y el mecanismo de activación del tromboxano.
Los efectos cardioprotectores adicionales se deben a la capacidad del AAS para estimular la formación de mediadores pro-resolución, sustancias que:
- eliminar los signos de inflamación aséptica;
- promover la regeneración de tejidos (restauración);
- afectan el intercambio de NO-sintetasa del endotelio vascular con la posterior liberación de óxido nítrico, una molécula que expande la luz de las arterias.
La acetilación de COX-2 cambia la estructura de la molécula y la convierte en lipoxigenasa. Después de la transformación enzimática, se forma la lipoxina "inducida por aspirina", que tiene propiedades antiinflamatorias y mejora el transporte inverso del colesterol.
El aumento de la dosis de "Aspekard" no afecta las propiedades antiplaquetarias, pero aumenta el riesgo de reacciones adversas.
Método de administración y posología.
La concentración del principio activo en "Aspekard" se calcula para una dosis única.
Recomendaciones de uso:
- la píldora se bebe 30 minutos, una hora antes de las comidas;
- beber muchos líquidos (para reducir el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales);
- use la droga por la noche.
Esto último se explica por los ritmos circadianos de agregación plaquetaria (el pico de actividad cae a las 22 horas).
La dosis estándar para la prevención de accidentes cardiovasculares es de 100-200 mg / día durante 1 mes con una nueva revisión de la dosis del fármaco y la presencia de indicaciones para continuar la terapia con AAS. Esquema alternativo: 300 mg de "Aspecard" una vez cada 48 horas.
Pautas de la American Heart Association para ACS y angina inestable:
- iniciar la terapia con AAS a una dosis de 150-325 mg lo antes posible;
- transición al tratamiento de mantenimiento a 75-150 mg / día.
Este sistema reduce la mortalidad cardiovascular en un 23% por infarto de miocardio repetido y en un 50-70% por alteraciones del ritmo mortales en la fase aguda.
Para la prevención de accidentes cerebrovasculares recurrentes, se recomienda iniciar el tratamiento con "Aspekard" 24-48 horas después de la aparición de los síntomas. Si se prevé que el paciente se someta a una terapia trombolítica, se debe posponer el uso de AAS durante 24 horas.
Contraindicaciones y síntomas de sobredosis.
El nombramiento de "Aspeckard" está contraindicado en caso de:
- hipersensibilidad al AAS y otros salicilatos;
- asma bronquial aspirina;
- pacientes con ataques de asma después de usar otros AINE en la historia;
- úlceras agudas del tracto digestivo (incluida la enfermedad de Crohn, colitis);
- diátesis hemorrágica;
- insuficiencia renal en etapa terminal;
- disfunción hepática severa;
- alto grado de insuficiencia circulatoria;
- coadministración con "metotrexato" en una dosis de más de 15 mg / semana (la combinación aumenta la toxicidad hematológica);
No se recomienda tomar "Aspecard" en los trimestres I y III del embarazo. Hasta las 12 semanas, el uso de dosis altas de AAS (más de 100 mg / día) aumenta la probabilidad de un aborto arbitrario y el nacimiento de un niño con anomalías del desarrollo:
- gastrosquisis: rotación intestinal incompleta en el período embrionario sin cierre de la pared abdominal anterior;
- El "paladar hendido": la hendidura del paladar duro;
- espina bífida;
- defectos del corazon;
- hernia de diafragma;
- hipospadias en niños.
En el tercer trimestre, el ácido acetilsalicílico provoca el cierre prematuro del conducto arterioso con el desarrollo de insuficiencia cardiopulmonar, daño renal en el feto, debilidad en el trabajo de parto, hemorragia posparto, formación de cefalohematoma en el recién nacido. El uso de dosis bajas de AAS debe suspenderse 4 semanas antes del parto.
El uso prolongado de altas dosis de AAS se acompaña del riesgo de intoxicación crónica por salicilatos. Síntomas de una sobredosis de drogas:
- vértigo (mareo);
- ruido, zumbido, zumbido en los oídos;
- dispepsia (indigestión);
- migraña;
- aumento de la sudoración;
- violación de la conciencia;
- desequilibrio ácido-base (cambio hacia el lado ácido);
- hiperventilación, edema pulmonar;
- aumento de sangrado;
- disfuncion renal.
La terapia del salicilismo incluye lavado gástrico, sorbentes, diuresis forzada y corrección del estado ácido-base.
El tratamiento de las complicaciones hemorrágicas del tracto gastrointestinal se lleva a cabo en un hospital quirúrgico.
Instrucciones especiales
Aspecard se prescribe con precaución a pacientes con:
- alergias a analgésicos, antiinflamatorios, antirreumáticos;
- antecedentes de lesiones ulcerativas del tracto digestivo;
- con tratamiento simultáneo con anticoagulantes directos ("Heparina", "Fraxiparina");
- trastornos circulatorios: patología de los vasos renales, insuficiencia cardíaca congestiva, intervenciones quirúrgicas masivas, pérdida de sangre;
- falta de enzimas glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (alta probabilidad de hemólisis);
- insuficiencia hepática
El uso combinado de AAS con ibuprofeno potencia el efecto antitrombótico.
En pacientes con gota, Aspecard provoca una exacerbación del proceso debido a un retraso en la excreción de ácido úrico.
El uso de AAS durante la fiebre en niños con infecciones virales respiratorias agudas provoca el desarrollo del síndrome de Ray (daño hepático severo).
El uso prolongado de medicamentos que contienen AAS aumenta el riesgo de gastropatía. Por lo tanto, la ingesta paralela recomendada de bloqueadores H2 o IBP ("ranitidina", "omeprazol"). Estudios recientes han demostrado que el uso combinado de AAS y nitratos reduce el riesgo de daño a la mucosa gástrica de la misma forma que los bloqueadores H2.
La membrana entérica protege contra el efecto ulcerogénico del AAS, que evita que el ácido actúe sobre el estómago. En tales formas, el inicio de la liberación del fármaco se retrasa 2 horas, lo que no es adecuado para brindar asistencia en situaciones de emergencia.
Análogos y sustitutos
El "Aspecard" original está temporalmente ausente en el mercado ruso. El medicamento se produce a pedido de Stirolbiopharm Baltikum LLC en fábricas ubicadas en diferentes países.
Hay análogos importados del medicamento en el mercado: medicamentos con una composición idéntica e indicaciones de admisión:
- Akard (Polonia);
- Anopirina (Eslovaquia);
- Aspirin Cardio (Alemania, Suiza);
- Godasal (Alemania);
- Reocard (Estados Unidos);
- Trombopol (Polonia);
- Ecorin (India).
El sustituto más barato de Aspecard es el ácido acetilsalicílico. Para la prevención de complicaciones cardiovasculares, se han desarrollado formas entéricas de recubrimiento de comprimidos. El objetivo principal es minimizar el efecto adverso del AAS en el revestimiento interno del estómago. "Ácido acetilsalicílico" - un producto sin la "cápsula" protectora necesaria.
En ausencia de efecto, intolerancia: en la farmacia puede comprar sustitutos del medicamento "Aspecard" (medicamentos con una composición diferente, pero un efecto similar):
- "Cardiomagnil" (Austria). El hidróxido de magnesio en la composición proporciona protección adicional a la mucosa gástrica.
- Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. El principio activo bloquea los receptores ADP plaquetarios, proporcionando un efecto similar al de Aspecard.
- Dipiridamol, Curantil. Los fármacos bloquean la fosfodiesterasa plaquetaria.
Existen combinaciones de AAS con anticoagulantes indirectos: clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) o dipiridamol (Agrenox). Estos medicamentos son costosos y están indicados para su uso en el período agudo de AIT o después de un accidente cerebrovascular isquémico.
Conclusiones
En las recomendaciones internacionales de cardiología, las dosis bajas de AAS son el principal método para prevenir complicaciones. Aspecard es un inhibidor débil de la agregación plaquetaria que produce un resultado terapéutico duradero.
Numerosos estudios clínicos confirman la alta eficacia del ácido acetilsalicílico en los regímenes estándar para la prevención y el tratamiento de eventos aterotrombóticos. Instrucciones de uso "Aspecard" 100 mg contiene información completa requerida por el paciente.
