La farmacoterapia en cardiología se basa a menudo en la acción patogénica, sin afectar la causa primaria de la enfermedad. Uno de los grupos de fármacos más utilizados son los betabloqueantes, que tienen un efecto hipotensor (disminución de la presión), antianginoso (eliminación del dolor de pecho) y antiarrítmico pronunciados. Uno de los primeros fármacos de este grupo es la anaprilina (el principio activo es el propranolol), que se utiliza ampliamente en la práctica clínica.
Instrucciones de uso de la droga.
La "anaprilina" pertenece al grupo de bloqueadores de los receptores adrenérgicos ubicados en diferentes partes del cuerpo humano: vasos sanguíneos, músculos del corazón, bronquios, útero y próstata. La interacción del fármaco con células sensibles previene el efecto estimulante del sistema nervioso y las glándulas endocrinas, lo que explica su uso en temblores idiopáticos y enfermedades endocrinológicas.
En la práctica cardiológica, el medicamento se prescribe con mayor frecuencia a pacientes con enfermedad coronaria. El ingrediente activo ayuda a reducir la demanda de oxígeno del miocardio y previene la remodelación (reestructuración) del músculo cardíaco. Se ha demostrado que el fármaco es eficaz para reducir la mortalidad cuando se consume en las primeras horas después de un ataque cardíaco.
Indicaciones: ¿de qué ayuda el medicamento y cuándo se usa?
El efecto multidireccional de la droga sobre la estructura del cuerpo determina su uso generalizado en la práctica médica. Las instrucciones para el uso de "Anaprilin" destacan las siguientes indicaciones para el nombramiento de un medicamento:
- hipertensión arterial esencial (primaria, idiopática): una enfermedad acompañada de un exceso persistente de los indicadores de presión estándar sin razón aparente;
- enfermedad cardíaca isquémica (CHD): una patología caracterizada por una violación del suministro de sangre al miocardio con dolor en el pecho típico durante el esfuerzo físico;
- angina de esfuerzo: una forma crónica de cardiopatía isquémica;
- miocardiopatía hipertrófica: una patología caracterizada por la proliferación de fibras musculares, que reduce el volumen de las cámaras del corazón;
- alteraciones del ritmo: aleteo auricular o fibrilación auricular (fibrilación auricular), taquicardia supraventricular, extrasístoles;
- feocromocitoma: un tumor del tejido suprarrenal que sintetiza catecolaminas (adrenalina, norepinefrina);
- temblor esencial: "temblor" de las manos u otras partes del cuerpo sin motivo aparente, los casos familiares se registran con mayor frecuencia;
- abstinencia de alcohol: un complejo de trastornos causados por la abstinencia en personas con alcoholismo;
- hemangiomas infantiles: tumores benignos de la pared vascular (más común en niños);
- El bocio tóxico difuso y la tirotoxicosis de una etiología diferente (en el contexto de la tiroiditis) son enfermedades de la glándula tiroides, acompañadas de una mayor síntesis de hormonas. Anaprilin se prescribe como medicamento de segunda línea.
Además, se utiliza para prevenir ataques de migraña, ataques de pánico y ansiedad profunda.
Modo de empleo: ¿cómo tomarlo?
El esquema de uso de "Anaprilin" está determinado por la edad, la enfermedad y la gravedad de la patología de la persona. Las dosis terapéuticas medias y la frecuencia de administración del fármaco se presentan en la tabla.
| Enfermedad | Formulario | Dosis (en miligramos) | Multiplicidad |
|---|---|---|---|
| Hipertensión arterial | Tabletas, cápsulas | 40 | 2 veces al día (si es ineficaz, aumente a 4) |
| Angina de pecho, alteraciones del ritmo. | Tabletas, cápsulas | 20 - 2 semanas, con un aumento posterior a 40 | 3 veces al día |
| Condición posinfarto | Tabletas, cápsulas | 80 | 3 veces |
| Arritmias paroxísticas, crisis tirotóxicas | Solución intravenosa | 1, después de 2 minutos - de nuevo | En ausencia de efecto, ingrese, hasta 10 veces bajo el control del ritmo y el nivel de presión |
| Migraña | Tabletas | 40 | 3 veces al día |
En la práctica obstétrica, "Anaprilin" se usa para estimular el inicio del trabajo de parto y prevenir el sangrado hipotónico en el período posnatal. La dosis del medicamento es de 20 mg 3 veces al día durante 3-5 días.
Debe dejar de tomar el medicamento gradualmente debido al riesgo de desarrollar el síndrome de "rebote" (progresión de los síntomas de la enfermedad subyacente). La dosis aplicada se reduce en un 25% cada 3-4 días hasta la retirada completa.
Composición y forma de liberación
"Anaprilin" (ingrediente activo - propranolol) es un medicamento que se usa para uso prolongado y atención de emergencia, por lo tanto, por conveniencia, se produce en diferentes formas.
| Forma de liberación | Dosis de propranolol |
|---|---|
| Tabletas | 10 y 40 mg |
| Solución al 0,25% para administración intravenosa 1 mg | 2,5 mg en ampolla |
| Solución al 1% - 5 ml | 5 mg en ampolla |
| Cápsulas de depósito de acción prolongada (de acción prolongada), que se utilizan una vez al día. | 80 magnesio |
Mecanismo de acción: ¿Qué tan rápido y cuánto tiempo?
El propranolol pertenece a los betabloqueantes no selectivos (sin efecto selectivo sobre el sistema cardiovascular) sin actividad simpaticomimética interna, lo que provoca una amplia gama de efectos terapéuticos:
- Disminución de la frecuencia cardíaca (debido al efecto sobre los receptores en el miocardio).
- Reducir la demanda de oxígeno del músculo cardíaco (así es como se realiza el efecto antianginoso del fármaco).
- Disminución de la resistencia vascular periférica total (con uso prolongado). En las primeras 2 semanas, hay un aumento en el tono de las fibras musculares lisas, respectivamente, indicadores de presión arterial diastólica, seguido de estabilización y disminución.
- Aumento del tono de los músculos lisos de los bronquios (broncoespasmo) y del útero (estimulación del parto).
- Efecto depresivo (el fármaco penetra la barrera hematoencefálica y tiene un efecto directo sobre los centros del cerebro).
- Ralentiza los procesos del metabolismo del yodo en el cuerpo (efecto inhibidor sobre la glándula tiroides).
- Efecto hipoglucemiante: el bloqueo de los receptores reduce el efecto contrainsular de la adrenalina y contribuye a un descenso de los niveles de glucosa en sangre (una de las contraindicaciones del fármaco es la diabetes mellitus).
La "anaprilina" pertenece al grupo de los betabloqueantes lipofílicos, que se absorben rápidamente y en altas concentraciones en el tracto gastrointestinal. En la sangre se combinan con proteínas: se une el 95% del fármaco. El medicamento comienza a actuar en 1 hora (al tomar tabletas), la concentración máxima alcanza dentro de 2 horas.
La duración del efecto del "Anaprilin" en tabletas es de 4-6 horas, lo que determina la frecuencia de administración del medicamento.
Los procesos de metabolismo y excreción ocurren en el hígado, por lo tanto, en pacientes con función alterada del sistema hepatobiliar, se recomiendan dosis más bajas del fármaco debido al riesgo de acumulación y sobredosis. Menos del 1% del fármaco se excreta en los riñones.
Efectos secundarios y síntomas de sobredosis.
Las consecuencias indeseables del uso de "Anaprilin" están asociadas con la acumulación de productos metabólicos activos o la ingesta en el contexto de condiciones contraindicadas:
- hipotensión ortostática: una caída en la presión arterial al cambiar de posición de horizontal a vertical;
- bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca): la frecuencia alcanza 40-50 por minuto;
- reacciones alérgicas: erupción cutánea con picor, hinchazón;
- discapacidad visual (debido a una disminución en la secreción de las glándulas lagrimales);
- lengua seca, náuseas, vómitos, dolor e hinchazón en la parte superior, diarrea;
- enrojecimiento de la piel, caída del cabello, aparición de descamación similar a la psoriasis;
- colapso: disminución del tono vascular en las arterias del cerebro con pérdida del conocimiento;
- debilidad muscular y entumecimiento en las extremidades;
- congestión nasal, bronco o laringoespasmo;
- hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus, el propranolol prolonga y potencia el efecto de la insulina);
- dolor de cabeza, debilidad, aumento de la fatiga;
- trastornos del sueño (insomnio o somnolencia diurna anormal);
- trastornos de la conducción: bloqueo auriculoventricular.
En caso de deterioro de la salud y aparición de efectos secundarios, es necesario dejar de tomar el medicamento y consultar a un cardiólogo.
Los principales síntomas de la intoxicación:
- mareo;
- bradicardia severa y descenso de la presión arterial;
- pérdida de consciencia;
- dificultad para respirar (exhalación ruidosa);
- cianosis de los dedos de manos y pies (en niños, la cara);
- convulsiones
- en el electrocardiograma: alteración de la conducción en el nódulo AV, extrasístoles ventriculares frecuentes.
La dosis tóxica es individual para cada persona, dependiendo del estado del sistema enzimático hepático y la presencia de enfermedades concomitantes. En la mayoría de los casos, los síntomas de intoxicación se desarrollan con el uso simultáneo de más de 1 gramo de la droga.
Compatibilidad con alcohol
De acuerdo con las instrucciones de uso de la droga, no se recomienda beber alcohol mientras toma Anaprilin. Los efectos tóxicos surgen de:
- daño a los sistemas enzimáticos del hígado por los productos del metabolismo del etanol, alteraciones en los procesos de metabolismo y excreción del fármaco;
- efecto inhibidor adicional sobre el sistema nervioso central;
- el alcohol causa taquicardia, aumento de la presión arterial, que anula el efecto de "Anaprilin";
- aumento de los efectos secundarios del medicamento (dolor de cabeza, debilidad, náuseas).
La compatibilidad de la droga con otras sustancias que afectan el sistema nervioso es un aumento en el efecto depresivo.
¿Existe una dosis letal de Anaprilin?
El resultado letal con el uso de "Anaprilin" se desarrolla con una sola dosis de 2 gramos de la droga. La muerte ocurre debido a la alteración del suministro de sangre en las arterias del cerebro, la opresión de los centros vasomotor y respiratorio. Los pacientes mueren por paro circulatorio y respiratorio en 2-3 horas.
La atención de emergencia ante los primeros signos de una sobredosis significa:
- enjuagar el estómago (está estrictamente prohibido estimular el vómito);
- tomar enterosorbentes (White Coal, Smecta);
- a la llegada de una ambulancia: la conexión de la terapia de desintoxicación intravenosa;
- antídoto (antídoto): sulfato de orciprenalina (Astmopent, Alupent);
- glucagón intravenoso a una dosis de 2-5 mg (bolo), dosis de mantenimiento - 1 mg / hora;
- sulfato de atropina por vía intravenosa 1 mg;
- en presencia de un dispensador de jeringa: "Izadrin" 1-5 mg / hora o "Dopamina" 5-8 mcg / min.
Los pacientes con signos de intoxicación aguda con "Anaprilin" son hospitalizados en la unidad de cuidados intensivos.
Régimen de tratamiento con anaprilina
La administración del fármaco se realiza según las indicaciones y dosis terapéuticas medias para cada patología.
Características de la aplicación:
- Multiplicidad de ingresos al menos 2 veces al día (debido a la corta vida media: 4-6 horas).
- Los comprimidos y cápsulas deben tomarse 10-30 minutos antes de las comidas con abundante líquido.
- El ajuste de dosis se lleva a cabo al menos 2 semanas desde el inicio. Control de eficiencia: medición diaria de la presión arterial y la frecuencia cardíaca antes de la selección de la dosis. Después de la estabilización de los indicadores, una vez a la semana.
- Se recomienda al inicio del tratamiento un control semanal de los niveles de glucosa en sangre.
- El esquema de selección de dosis para el paciente comienza con la dosis terapéutica promedio (calculada por kilogramo de peso corporal). Después de 10 a 14 días, una evaluación de la efectividad, en ausencia del resultado deseado, una disminución o un aumento del 50% (no exceda la ingesta diaria máxima de 320 mg).
Muy a menudo, "Anaprilin" se prescribe para uso de por vida, la duración de la terapia para el hemangioma infantil es de 6 a 8 meses.
Análogos modernos de la droga.
La industria farmacéutica moderna ofrece al paciente una amplia selección de medicamentos en una forma conveniente de liberación y una categoría de precio aceptable.
Los análogos más comunes de "Anaprilin" se presentan en la tabla.
| Nombre comercial | Forma de liberación |
|---|---|
| "Obzidan" |
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| "Propranolol" |
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| Inderal |
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| Anaprilina |
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| "Gemangiol" |
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| "Propranobeno" |
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| "Vero-Anaprilin" |
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La presencia de contraindicaciones y restricciones para su uso en pacientes con patología endocrina u oftálmica concomitante requiere la selección de un sustituto de calidad. Con mayor frecuencia, en la práctica de un cardiólogo, se prescriben bloqueadores selectivos: Bisoprolol, Metoprolol, Labetalol, Nebivolol.
La selección del medicamento se lleva a cabo según la sensibilidad del paciente al principio activo, la presencia de la dosis requerida en productos nacionales o importados.
Conclusiones
La anaprilina es un bloqueador de los receptores beta-adrenérgicos no selectivo que se utiliza a menudo en cardiología para tratar la hipertensión arterial de diversos orígenes, mejorar el bienestar de los pacientes con enfermedad coronaria y trastornos neurológicos. Una amplia gama de efectos requiere un ajuste de la dosis con control del estado funcional del cuerpo y las interacciones farmacológicas con otros agentes patogénicos. La disponibilidad de sustitutos de alta calidad y más seguros en el mercado farmacéutico permite al médico elegir el tratamiento más óptimo para cada paciente.
